Nouveaux phosphorothioates dérivés de la naphthylméthylimidazoline et de la naphthyléthylimidazoline : application en radioprotection chimique

New phosphorothioates derived from naphthylmethylimidazoline and naphthylethylimidazoline: application in chemical radioprotection

¹ Laboratoire d’hétérochimie fondamentale et appliquée, université Paul Sabatier, 118 route de Narbonne, 31062 Toulouse Cedex 4, France
² Centre de recherches du Service de santé des Armées, 24 avenue des Maquis du Grésivaudan, 38702 La Tronche Cedex, France
³ ITODYS, Université Paris-VII, 1 rue Guy de la Brosse, 75005 Paris, France

Reçu : 16 Décembre 2003
Accepté : 5 Juillet 2004

Résumé

Dans ce travail, nous avons synthétisé des phosphorothioates dérivés de la 2‑(1‑naphthylméthyl)-2-imidazoline et de la 2-[1-(1-naphthyl)éthyl]-2-imidazoline afin d’évaluer, in vivo chez la souris, leur degré de protection contre les effets des rayonnements γ. Tous ces composés ont montré une activité radioprotectrice remarquable (facteur de réduction de dose compris entre 1,5 et 1,9) ce qui les classent parmi les plus actifs actuellement connus dans le domaine de la radioprotection chimique. Ces composés peuvent également présenter un intérêt dans le domaine des traitements de chimio- et de radio-thérapie.

Abstract

New phosphorothioates derived from naphthylmethylimidazoline and naphthylethylimidazoline: application in chemical radioprotection. In this work, we report the radiopharmacological study (radioprotective activity, toxicity) of new phosphorothioates derived from 2‑(1‑naphthylmethyl)-2-imidazoline and 2-[1-(1-naphthyl)ethyl]-2-imidazoline. The radioprotective efficacy against γ-rays of these organophosphorus compounds was evaluated in vivo. All these derivatives have shown a dose reduction factor between 1.5 and 1.9 which traduce their excellent radioprotective activity. These compounds should present an interest in the chimio- and radiotherapy treatments.